Dopamina - O neurotransmissor do o humor e do prazer

                                            Dopamina

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Dopamine 3D ball.png

Nome IUPAC 3,4-dihidroxi-feniletanamina

Outros nomes 2-(3,4-dihidroxifenil)etilamina;

3,4-dihidroxifenetilamina;

3-hidroxitiramina; DA; Intropina

Revivan; Oxitiramina

Identificadores

Número CAS 51-61-6,62-31-7 (cloridrato)

PubChem 681

DrugBank APRD00085

SMILES



Propriedades

Fórmula molecular C8H11NO2

Massa molar 153.178

Ponto de fusão

128 °C


Solubilidade em água 60.0 g/100 ml (? °C) [carece de fontes]

solúvel 

Solubilidade solúvel em metanol

insolúvel em etanol, acetona, clorofórmio e éter

Acidez (pKa) 8,93 

Riscos associados

Frases R R36/37/38

Frases S S26, S36/37

LD50 2859 mg·kg−1 (Rato, per os)

Compostos relacionados

Outros aniões/ânions 3-Metoxitiramina (4-(2-aminoetil)-3-metoxi-fenol)

3,4-Dimetoxifenetilamina

Compostos relacionados Tiramina (4-(2-aminoetil)-fenol)

6-Hidroxi-dopamina (5-(2-aminoetil)benzeno-1,2,4-triol)

Noradrenalina (4-[(1R)-2-amino-1-hidroxietil]benzeno-1,2-diol)

Alfa-metil-dopamina (4-(2-aminopropil)benzeno-1,2-diol)

Epinina (N-metil-dopamina)

Levodopa (ácido (S)-2-amino-3-(3,4-di-hidroxiphenil) propanoico)

Sua estimulação excessiva resulta em dessensibilização dos receptores gerando maior necessidade de dopamina para obter o mesmo efeito. Esse mecanismo tem um papel importante no vício em jogo, adicção sexual, alcoolismo e drogadicção.

A dopamina (DA) é um neurotransmissor monoaminérgico, da família das catecolaminas e das feniletilaminas que desempenha vários papéis importantes no cérebro e no corpo. Os receptores de dopamina são subdivididos em D1, D2, D3, D4, e D5 de acordo com localização no cérebro e função. O cérebro contém várias vias dopaminérgicas, uma delas desempenha um papel importante no sistema de comportamento motivado a recompensa. A maioria das recompensas aumentam o nível de dopamina no cérebro, e muitas drogas viciantes aumentam a atividade neuronal da dopamina. A dopamina é produzida especialmente pela substância negra e na área tegmental ventral (ATV). A dopamina também está envolvida no controle de movimentos, aprendizado, humor, emoções, cognição e memória.

É precursora natural da adrenalina e da noradrenalina, outras catecolaminas com função estimulante do sistema nervoso central.

A desregulação da dopamina está relacionada a transtornos neuropsiquiátricos como Doença de Parkinson, no qual ocorre escassez na via dopaminérgica nigro-estriatal, e na esquizofrenia, no qual ocorre excesso de dopamina na via dopaminérgica no mesolímbico e escassez na via mesocortical..


Índice


1 Mecanismo de ação

2 Farmacocinética da Dopamina

2.1 Distribuição

2.2 Metabolismo

2.3 Meia-vida

2.4 Duração da ação

2.5 Eliminação

3 Vias dopaminérgicas

4 Utilização Médica

4.1 Posologia

5 Contra-indicação Médica

6 Ligações externas

7 Referências


Mecanismo de ação

Na via de recompensa, dopamina é fabricado na área tegmental ventral e é liberado no núcleo accumbens e segue para o córtex pré-frontal. Na via responsável por movimentação, a dopamina é produzida na substância negra e liberada no corpo estriado

Estimula os receptores adrenérgicos do sistema nervoso simpático. Também atua sobre os receptores dopaminérgicos nos leitos vasculares renais, mesentéricos, coronarianos e intracerebrais, produzindo vasodilatação. Os efeitos são dependentes da dose.

Em doses baixas (0,5 a 2 mcg/kg/min) atua predominantemente sobre os receptores dopaminérgicos, produzindo vasodilatação mesentérica e renal. A vasodilatação renal dá lugar a um aumento do fluxo sanguíneo renal, da taxa de filtração glomerular, da excreção de sódio e geralmente do volume urinário.

Em dose baixas a moderadas (2 a 10 mcg/kg/min) também exerce um efeito inotrópico positivo no miocárdio devido à ação direta sobre os receptores beta 1 e uma ação indireta mediante a liberação de norepinefrina dos locais de armazenamento. Destas ações resulta um aumento da contratilidade do miocárdio e do volume de ejeção, aumentando então o gasto cardíaco. A pressão arterial sistólica e a pressão do pulso podem aumentar, sem variação ou com um ligeiro aumento da pressão arterial diastólica. A resistência total periférica não se altera. O fluxo sanguíneo coronário e o consumo de oxigênio do miocárdio geralmente se incrementam.

Com doses mais elevadas (10mcg/kg/min) ocorre estímulo dos receptores alfa adrenérgicos, produzindo um aumento da resistência periférica e vasoconstricção renal. As pressões sistólica e diastólica aumentam como resultado do incremento do gasto cardíaco e da resistência periférica.


Farmacocinética da Dopamina

Distribuição

Distribui-se amplamente no organismo, não atravessa a barreira hematoencefálica, não se sabe se atravessa a placenta.


Metabolismo

No fígado, rins e plasma pela MAO (monoaminoxidase) e COMT (catecol -O- metiltransferase) a compostos inativos. Em torno de 25% da dose se metaboliza a norepinefrina nas terminações nervosas adrenérgicas.


Meia-vida

Plasma - aproximadamente 2 minutos

Duração da ação

Menos de 10 minutos


Eliminação

Renal - cerca de 80% da dose de dopamina é excretada na urina em 24 horas, fundamentalmente com metabólitos e uma pequena porção de forma inalterada.


Vias dopaminérgicas

Via mesolímbica: Sabe-se que a dopamina está relacionada ao pensamento. Esquizofrenia envolve aumento da atividade dopaminérgica no mesolímbico.

Via nigro-estriatal: A Dopamina estabiliza os movimentos. O Mal de Parkinson está relacionado a escassez dopaminérgica nessa via.

Via túbero-Infundibular: A Dopamina na hipófise inibe a prolactina. Na Depressão pós-parto ocorre diminuição da dopamina.

Via mesocortical: A Dopamina atua no controle do apetite.

Utilização Médica

Dopaminérgicos podem ser administrados por seringa (via endovenosa) ou comprimidos (via oral e sub-lingual).


É um agente que tem ação inotrópica,sem alterar padrão cronotrópico, aumenta o poder de contração cardíaca através dos receptores beta-1. Tem ação vasopressora e simpaticomimética. Estimulante dos receptores da dopamina. É também precursor da noradrenalina e catecolamina.


Tem utilização no tratamento de alguns tipos de choques tal qual o choque circulatório sendo particularmente benéfica para os pacientes com oliguria e com resistência vascular periférica baixa ou normal. A dopamina também é utilizada com grande exito no tratamento do choque cardiogênico (causado pelo sistema circulatório) e choque bacteriêmico (causado por excesso de bactérias prejudiciais), bem como no tratamento da hipotensão intensa seguida a remoção do feocromocitoma.


Posologia

Diluição padrão (01 mg/ml = 03mcg/kg/min): Dopamina (50 mg/ml) fazer 05 ampolas em 200ml Soro Glicosado a 05% endovenoso correndo na bomba de infusão (BIC) na vazão de 10,8ml/h para um paciente cujo peso se aproxime de 60Kg.


Solução Concentrada (02 mg/ml = 06mcg/kg/min): Dopamina (50 mg/ml) fazer 10 ampolas em 150ml Soro Glicosado a 05% endovenoso correndo na bomba de infusão (BIC) na vazão de 10,8ml/h para um paciente cujo peso se aproxime de 60Kg.

Contra-indicação Médica

A dopamina é contra-indicada para pacientes portadores de feocromocitoma, bem como na presença de taquicardia ou fibrilação ventricular.

Como a segurança e a eficácia do uso da dopamina durante a gravidez ainda não foram bem estabelecidas, ela só deve ser feito caso o médico ache conveniente, ou se os efeitos benéficos sobrepujarem os riscos potenciais para o feto.


A dopamina não deve ser administrada junto com bicarbonato de sódio ou outras soluções alcalinas intravenosos, pois ela se torna inativa na presença de soluções alcalinas.[carece fontes]

Ligações externas

«Biochemistry of Parkinson's Disease»